Anazol

Descripción

Droga antrogénica de nueva generación. El componente principal es el ingrediente activo. Anastrozol.
La medicina apareció por primera vez en el mercado en 1995. Al principio, el remedio se utilizó únicamente con fines medicinales. El anastrozol se ha utilizado durante la terapia para varios tumores. Hoy, en medicina, la droga prácticamente no se usa. Básicamente, los culturistas utilizan el anastrozolol.

Farmacodinamia

Anastrozol: inhibidor de la aromatasa no esteroideo altamente selectivo de la enzima que luego el cuerpo convierte la androstenediona en los tejidos periféricos en estrona y estradiol en mujeres posmenopáusicas. El efecto terapéutico en pacientes con cáncer de mama se consigue reduciendo la cantidad de estradiol circulante. En mujeres posmenopáusicas, el anastrozol provoca una disminución del 80% a una dosis diaria de 1 mg de estradiol.
No tiene actividad gestágena, androgénica y estrogénica. La dosis diaria de 10 mg no afecta la secreción de cortisol y aldosterona. No requiere sustitución de corticosteroides. El anastrozol puede reducir la densidad mineral ósea en pacientes con cáncer de mama temprano gormonpozitivnym en mujeres posmenopáusicas. El anastrazol por separado y en combinación con bifosfonatos no altera el nivel de lípidos en plasma.

Propiedades farmacocinéticas

De rápida absorción, la concentración plasmática máxima se alcanza en las 2 horas posteriores a la ingestión. La comida reduce ligeramente la tasa de absorción. El grado de reducción no tiene un efecto clínicamente significativo sobre la concentración de equilibrio del fármaco en plasma en una única dosis diaria equivalente. Aproximadamente el 90-95% de la concentración de equilibrio de anastrozol alcanzada después de 7 días de tratamiento. Se dispone de datos sobre los parámetros farmacocinéticos en función del tiempo y la dosis. Las mujeres de edad avanzada posmenopáusicas no afectaron a la farmacocinética. Relación con las proteínas plasmáticas – 40%.
El anastrozol se elimina lentamente del cuerpo. La vida media plasmática es de 40 a 50 horas. Ampliamente metabolizado en mujeres posmenopáusicas. En el 10% de la dosis asignada sin cambios en la orina dentro de las 72 horas posteriores a la administración. Se metaboliza mediante N-desalquilación, hidroxilación y glucuronidación. El metabolito principal del triazol no tiene actividad. Los metabolitos se excretan en la orina. La cirrosis de la función hepática o renal no modifica el aclaramiento de anastrozol después de la administración oral.

Indicaciones

El tratamiento adyuvante del cáncer de mama posmenopáusico temprano gormonopolozhitelnogo. Cáncer de mama avanzado en mujeres posmenopáusicas.
La terapia adyuvante gormonopolozhitelnogo cáncer de mama temprano en mujeres posmenopáusicas después de la terapia con tamoxifeno durante 2-3 años.